胺碘酮 Amiodarone

【其他名称】

乙胺碘呋酮,胺碘达隆,安律酮,可达龙,Sedacoron,Cordarone,Atlansil。

【药理作用特点】

本药为Ⅲ类抗心律失常药,同时还有轻度非竞争性的α和β肾上腺素受体拮抗作用,及轻度Ⅰ类和Ⅳ类抗心律失常作用。能阻止钠通道,减慢心室内传导;阻断肾上腺素受体,阻滞钙通道,降低心率,减慢房室结传导;抑制钾通道,延长心房、心室的复极。能延长窦房结、心房肌、房室结、希氏束、浦肯野纤维和心室肌等所有心肌组织的动作电位时程、复极时间、有效不应期,有利于消除折返,可减慢传导,降低交感神经兴奋,减弱心肌收缩力。并能选择性地扩张冠状动脉和增加冠状动脉血流量,减低心肌耗氧量。其抗心律失常作用持久。本药口服吸收,但个体差异较大,且不稳定, t max为4~8小时,主要分布于脂肪组织和含脂肪丰富的器官中,其次为心、肝、肾、肺和淋巴结,脑和甲状腺、肌肉中含量较低,3~5天起效,5~7天达最大效应,约1个月才达稳态血药浓度。组织亲和力强,可透过胎盘进入胎儿。血浆蛋白结合率约96%,在肝代谢,大部分原形和代谢物通过胆道排出,存在肠肝循环,部分由尿排泄。长期服药 t 1/2为13~30天,终末 t 1/2可达40~50天。

【适应证】

适用于室性和室上性心动过速与期前收缩、阵发性心房颤动、心房扑动、预激综合征等。

【用法和用量】

儿童剂量:口服,每天7.5~15mg/kg,分3次服,4~8天后改为每天5~6mg/kg,分2~3次,饭后服。静脉注射或静脉滴注,3岁以上每次2.5~5mg/kg,加入5%~10%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中缓慢注入或滴入。成人剂量:口服,开始每次0.2g,每天3次,饭后服,达显著疗效后改维持量,每次0.2g,每天1~2次,最大剂量不超过每天1.2g。静脉注射,每次150~300mg,加入5%~10%葡萄糖注射液10~20ml中缓慢注入,若无效,必须至少间隔15分钟后才可重复;静脉滴注,每次5mg/kg,加入5%~10%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中缓慢滴入,最大剂量不超过每天1.2g。

【不良反应】

①新生儿在静脉给药后可发生致命的喘息综合征,症状包括呼吸急促、低血压、心动过缓和心血管衰竭等;②可有恶心、呕吐、食欲缺乏、胃肠不适、便秘等;③可引起窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞、各种房室传导阻滞或加重原有的传导阻滞;并可促心律失常,出现多形性心动过速或尖端扭转型室性心动过速;④静脉注射可出现低血压,心肌病患者可引发猝死;⑤可诱发甲状腺功能紊乱;⑥可见近端肌无力、周围神经病、颅内压增高、运动障碍、震颤、共济失调、锥体外系症状;⑦可有巩膜发黄、色素沉着现象,少数患者可有光晕;⑧可出现皮肤光敏感、皮疹、皮肤石板蓝样色素沉着等;⑨可引起过敏性肺炎、肺间质性或肺泡纤维性肺炎,出现气短、干咳和胸痛等,严重者可致死;⑩偶见低血钙和血清肌酐升高。

【注意事项】

①未安置人工起搏器的窦性心动过缓、窦房传导阻滞、窦房结疾病、高度房室传导障碍、双或三分支传导阻滞、甲状腺功能亢进及对碘过敏患者禁用;②注射用胺碘酮含有苯甲醇,3岁以下儿童禁用;③重度呼吸衰竭、低血压、心肌病或心力衰竭的患者禁用静脉注射;④肝肺功能不全、严重心力衰竭患者慎用;⑤禁止与某些容易导致尖端扭转型室性心动过速的药物,包括Ⅰa类抗心律失常药如奎尼丁、丙吡胺等,Ⅲ类抗心律失常药和其他如西沙必利、二苯马尼、静脉注射红霉素、咪唑斯汀、莫西沙星、静脉注射长春胺,以及舒托必利等药物联用;⑥不建议胺碘酮与β受体拮抗药、减缓心率的钙通道阻滞药(维拉帕米、地尔硫䓬等)及可能导致低钾血症的刺激性通便剂合用;⑦在使用本药期间进行全身麻醉,可发生严重的并发症,可出现心动过缓、低血压、传导异常、心排血量降低,甚至出现肺水肿、呼吸窘迫症等严重呼吸道并发症;⑧本药起效缓慢,不宜在短期内使用过大剂量。长期服药者,可考虑间歇用药,每周服5天,停2天。

【剂型和规格】

片剂:0.1g,0.2g。胶囊剂:0.1g,0.2g。注射剂:0.15g。